dichtbij
Wetenschap

De structuur van de eerste cannabinoïde receptor onthuld

De structuur van de eerste cannabinoïde receptor onthuld

Nieuw belangrijk onderzoek, de structuur van de belangrijkste cannabinoïde receptor (CB1) wordt eindelijk onthuld

Wetenschappers hebben de moleculaire structuur ontdekt van de cannabinoïde receptor 1 (CB1) waarvan bekend is dat ze een wisselwerking heeft met THC. De ontdekking zal helpen om marihuana beter te begrijpen en beter te gebruiken voor medische doeleinden. En zeker om gevaarlijke producten af ​​te schaffen, zoals synthetische "marihuana"

Ontdekking van NIDA

Het National Institute on Drug Abuse (NIDA) ondersteunt het grootste deel van 's werelds onderzoek naar de gezondheidsaspecten van drugsgebruik en verslaving. NIDA staat erom bekend geen pro-cannabisonderzoek te ondersteunen. Maar in dit geval verrast ze door de National Institutes of Health (NIH) te financieren in een nieuwe studie waarin de menselijke cannabinoïde receptor wordt beschreven, de CB1. De resultaten bieden belangrijke inzichten over hoe natuurlijke cannabinoïden. Waarvan THC (tetrahydrocannabinol) en synthetische interactie hebben met de CB1-receptor.

c0cp01456g-f2

"Cannabinoïden kunnen zeer verschillende resultaten opleveren, afhankelijk van hoe ze zich binden aan de CB1-receptor", aldus de directeur van NIDA, Nora D. Volkow, MD - "Begrijpen hoe deze chemicaliën aan de CB1-receptor binden, zal helpen bij het ontwerpen van nieuwe medicijnen en het schetsen van de therapeutische belofte van het cannabinoïdesysteem van het menselijk lichaam."

volkow_nora
Nora D. Volkow

Volgens de auteurs, de studie gepubliceerd in Cell effent de weg voor de ontwikkeling van farmaceutische CB1-producten die zich richten op de volgende generatie.

De "bevriezing" van CB1

Het was erg moeilijk om de CB1-ontvanger te bestuderen, aangezien de structuur ervan onstabiel bleek te zijn (in beweging), "wat vooral verrassend is omdat de CB1 zo gewoon is". Raymon Stevens, chemicus aan de University of Southern California.

125257_web
Visie van de kunstenaar op de moleculaire structuur van de CB1-receptor: AM6538 wordt weergegeven door oranje en THC door geel (credits Yekaterina Kadyshevskaya,)

De onderzoekers hebben een speciaal molecuul ontwikkeld dat de receptoren lang genoeg 'vriest' om een ​​glimp op te nemen van de moleculaire structuur. De AM6538-chemische stof werd gebruikt om de CB1-receptor te kristalliseren en "inactiveren"; als gevolg daarvan konden ze de driedimensionale structuur van het CB1 (+ AM6538) -complex berekenen. Dit door kristallografie en een glimp van hoe THC en andere moleculen interageren met de receptor.

alexandros-Makriyannis
Alexandros Makriyannis

"We hadden zo'n complexe structuur niet verwacht. "verklaart Alexandros Makriyannis de directeur van het Center for Drug Discovery, Northeastern University, Boston, en co-auteur van de studie.

Nieuwe ontdekkingen mogelijk

Het kennen van de structuur van CB1 biedt een nieuwe basis voor toekomstig onderzoek naar marihuana en de bijbehorende effecten.

"We hebben ontdekt dat de CB1-receptor uit verschillende subpockets en kanalen bestaat." Zei Alexandros Makriyannis. “Door deze complexe structuur kunnen chemici verbindingen ontwerpen die specifiek gericht zijn op de verschillende delen van de receptor om de gewenste effecten te produceren. "

Het model werd ook gebruikt om de duur van cannabinoïden te berekenen die gekoppeld zijn aan de CB1-receptor. Bovendien bieden afbeeldingen aanwijzingen voor mechanismen waardoor bepaalde chemicaliën duurzamere effecten produceren.

'Zie de ontvanger als een schilderij', zegt co-auteur Zhi-Jie Liu, een moleculair bioloog aan de ShanghaiTech University. CB1 is verbonden met draden die elk verlichting kunnen geven bij pijn, depressie etc. We kunnen specifieke moleculen en medicijnen ontwerpen die bijvoorbeeld de eetlust kunnen onderdrukken zonder depressie te veroorzaken.

De doodsteek voor "synthetische cannabis

Het team ontving ook een NIH-subsidie ​​om te werken aan directe observatie van gevaarlijke moleculen in synthetische cannabis. Dit is om te bepalen hoe de ontvanger wordt in- en uitgeschakeld. Wat maakt de specificiteit van synthetische producten zoals K2 en en Spice.

k2-spice

Synthetische marihuana zoals K2 of Spice of andere synthetische producten gevaarlijk communiceren met de CB1en kan ernstige en zelfs levensbedreigende reacties veroorzaken. Vanzelfsprekend zullen de komende resultaten de doodsteek zijn voor producten op basis van synthetische marihuana. Dit zal zeker de natuurlijke THC die aanwezig is in de cannabisplant rehabiliteren.

CBD-olie - 2,75% - 10 ml
Tags: cannabinoïdenOntvangerZoeken